汇总功效于VEGFR的15种分子结构靶向治疗药物

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汇总功效于VEGFR的15种分子结构靶向治疗药物 。
阿西替尼最新动态摘 要:英立达实际效果比索坦好么。汇总功效于VEGFR的15种分子结构靶向治疗药物图1.恶性肿瘤再生毛细血管产生中的VEGF与VEGFR[1]毛细血管产生推动了恶性肿瘤产生、生长发育和迁移蔓延, VEGFR 有三个组员:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3,在其中VEGFR-2关键表述在毛细血管内皮细胞,是VEGF的关键蛋白激酶。VEGF是毛细血管形成的最重要的诱发因素,其成員包含VEGFA、VEGFB、VEGFC、VEGFD、VEGFF、VEGFE、PIGF。VEGFA/VEGFR-2是诱发毛细血管形成的最关键通道。文中汇总的是功效于VEGFR的大分子靶向治疗药物物,并非VEGF缓聚剂(例如贝伐珠单抗),包含一些早已得到许可用来医治的药品(在其中一部分药品并未在我国投入市场),也包含一些处在实验环节,有非常优良的医治市场前景的药品,还包含一些早已在临床试验中得到呈阴性結果的药品。

1阿帕替尼(apatinib、YN-968D1)

阿帕替尼功效于VEGFR-2、c-kit,Ret和c-Src,是一个内服的VEGFR-2的小分子水酪氨酸激酶缓聚剂,关键用以晚中后期胃癌的医治,也适用于医治晚中后期非鳞非小细胞肺癌,强烈推荐使用量为850 mg/日,餐后三十分钟温开水吞服。

2阿西替尼(axitinib)

阿西替尼功效于VEGFR-1、2、3,已得到许可用以细胞因子或舒尼替尼医治迁移扩散性肾细胞癌不成功后的二线医治。阿西替尼强烈推荐的内服使用量为5 mg/次,每日2次。阿昔替尼可与食品一同服用或空腹吃用,每日2次给药的间隔时间约为12 钟头,运用一杯水吞服。

3Linifanib (ABT-869)

Linifanib可选择性地功能于 VEGFR 和PDGFR, III期临床试验确认,医治晚中后期肝脏细胞肝癌,OS与索拉菲尼类似,TTP和ORR好于索拉菲尼,安全性特点小于索拉菲尼[2],也是有医治非小细胞肺癌的市场前景尼[3]。

4索拉菲尼(sorafenib)

索拉菲尼为多靶向蛋白激酶缓聚剂,这种靶标包含VEGFR-汇总功效于VEGFR的15种分子结构靶向治疗药物1、2、3,PDGFR-β,c-kit,FLT-3,Ret。索拉菲尼用以医治没法手术或远方迁移蔓延的肝肿瘤体细胞、不可以手术的肾脏肿瘤细胞治疗对放射性物质碘医治不会再合理的晚中后期的分裂的甲状腺癌症,也用以消化道间质瘤的医治(非一线医治)。强烈推荐操作方法为0.4 g/次,每日2次,空着肚子或伴低脂肪、中脂餐馆服食,运用一杯水吞服。

5vandetanib

vandetanib功效于VEGFR-2、EGFR-2和Ret,已得到准许用于医治发展期的甲状腺囊肿髓样癌。II期临床试验医治小细胞肺癌、迁移扩散性乳腺癌、窦汇区骨髓瘤获得了呈阴性結果[4]。III期临床试验表明,强烈推荐的操作方法:单药服食药量为300 mg/d,与有机化学治疗法 协同服食药量为100 mg/d,内服每日1次。

6cabozantinib

cabozantinib是多种多样蛋白激酶酪氨酸激酶的小分子水缓聚剂,其功能于VEGFR-2、Met、FLT3 、c-Kit、 Ret等。 已得到准许用于医治发展期的甲状腺囊肿髓样癌,医治前列腺肿瘤、肾肿瘤、肝癌、肺癌等病症已经分析中。

7瑞戈非尼(Regorafenib 、BAY 73-4506)

瑞戈非尼是一个多靶标缓聚剂,功效于VEGFR-1、2、3, PDGFR-β,Kit,RET,FGFR和Raf-1,已得到许可用来医治迁移扩散性结直肠癌(有机化学治疗法失效或有机化学治疗法后进度),也得到许可用来医治迁移扩散性消化道间质瘤(非一线医治)。强烈推荐原始操作方法为:160 mg(内服),每天一次,与低脂肪早饭同福, 28天为1周期时间,每周期时间服食二十一天。

8帕唑帕尼(Pazopanib)

帕唑帕尼也是一个多靶标的缓聚剂,功效于VEGFR-1、2、3,PDGFR-α 和-β,FGFR,c-Kit 和 c-Fms,IL- 2诱发的 T体细胞蛋白激酶,网织红细胞非特异蛋白质酪氨酸激酶,集落影响因素1蛋白激酶。已得到许可用来医治晚中后期肾细胞癌,也可用以医治软组织肉瘤、晚中后期卵巢疾病。针对子宫颈癌和分裂型的甲状腺癌症也展示出了一定的应用前景[5]。强烈推荐的原始操作方法为800 mg(内服),每日1次,不和食材一起服食。

9舒尼替尼(Sunitinib)

舒尼替尼是一种内服的小分子水多靶标蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂,功效靶标包含:VEGFR-1、2、3,PDGFR-α和β,FLT-3,CSF-1R,kit和Ret。现阶段我国的医治融入症状为:(1)甲磺酸格列卫医治不成功或无法承受的胃肠间质瘤;(2)不可以手术的晚中后期肾细胞癌;(3)不能摘除的迁移扩散性高分化进度期肝胀神经系统内分泌失调瘤。III期临床试验确认,舒尼替尼医治肝脏细胞肝癌劣于索拉菲尼。

10Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)是一种内服的多靶向蛋白激酶缓聚剂多靶标缓聚剂,对VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)的功能较强,对VEGFR1/Flt-1、FGFR1和 PDGFRα/β的抑制效果较差。已获英国食品药品安全监管准许用来医治侵蚀性、分裂型的甲状腺癌症 病患者,适用放射性物质碘不易治甲状腺癌症的病患者。针对肾肿瘤、前列腺肿瘤等肿瘤治疗已经科学研究当中。

11Tivozanib

Tivozanib是VEGFR-1、2、3的酪氨酸激酶缓聚剂。因为未得到OS获利的直接证据,抗肿瘤药物管理委员会(ODAC)不兼容其用来医治肾细胞癌。Tivozanib针对一些实体肿瘤(例如肺癌、肝癌、消化道恶性肿瘤、妇科癌症等)的治疗效果已经深入分析当中[6]。

12布立尼布(Brivanib)

Brivanib功效于VEGFR和FGFR, 有III期临床试验表明:Brivanib一线医治医治肝脏细胞肝癌,OS不好于索拉菲尼,TPP、ORR和DCR与索拉菲尼相近;Brivanib二线医治肝脏细胞肝癌,OS末见获利;Brivanib用以TACE后輔助医治肝脏细胞肝癌,OS末见获利[7]。

13Nintedanib(BIBF1120)

Nintedanib是一个小分子水的酪氨酸激酶缓聚剂,其靶标为VEGFR-1、2、3,PDGFR-α和β,FGFR、RET、FLT-3,已得到许可用来医治难治性肺间质纤维化肝纤维化。有III期临床试验表明:Nintedanib协同顺铂医治肺癌,与独立运用多西他赛对比,PFS和OS获利[8]。

14Motesanib

Motesanib是一种酪氨酸激酶缓聚剂,功效于VEGFR-1, 2, 3, PDGFR和干细胞因子 (SCF) 蛋白激酶的小分子水抗剂。有III期临床试验表明:Motesanib协同卡铂与多西紫杉醇医治NSCLC,末见OS获利[9]。

15西地尼布(Cediranib,AZD2171)

西地尼布是一种酪氨酸激酶缓聚剂,功效于VEGFR-1, 2, 3,c-kit,Flt-3。有II期及III期临床试验表明,协同多西紫杉醇与卡铂医治NSCLC未看到PFS和OS获利。ICON6(随机对照临床试验)表明:西地尼布医治重反复性卵巢疾病,可以提升病患者存活時间;协同以铂类为基本的有机化学治疗法药品,可以提升 病患者的无进度存活時间,应用西地尼布保持医治可以明显提升 病患者的无进度存活的时间和总存活時间。论文参考文献:1. Giordano G , Febbraro A, Venditti M, etc. Targeting Angiogenesis and Tumor Microenvironment in Metastatic Colorectal Cancer:Role of Aflibercept. Gastroenterol Res Pract. 2014;2014:526178.2. Cainap C, Qin S, Huang WT , etc. Linifanib versus Sorafenib in patients with advanced hepatocellular carcinoma: results of a randomized phase III trial.J Clin Oncol. 2015 Jan 10;33(2):172-9.3. McKeegan EM, Ansell PJ, Davis G , etc. Plasma biomarker signature associated with improved survival in advanced non-small cell lung cancer patients on linifanib.Lung Cancer. 2015 Nov;90(2):296-301.4. Morabito A , Piccirillo MC, Falasconi F , etc.Vandetanib (ZD6474), a dual inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) and epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinases: current status and future directions. Oncologist. 2009 Apr;14(4):378-90.5. Melichar B, Studentová H, Zezulová M .Pazopanib: a new multiple tyrosine kinase inhibitor in the therapy of metastatic renal cell carcinoma and other solid tumors. J BUON. 2011 Apr-Jun;16(2):203-9.6. Jamil MO, Hathaway A , Mehta A. Tivozanib: status of development.Curr Oncol Rep.2015 Jun;17(6):24.7.Shaohua Ge, Dingzhi Huang,Systemic therapies for hepatocellular carcinoma .Drug Discoveries & Therapeutics. 2015; 9(5):352-362.8.Masayuki Takeda, Isamu Okamoto , and Kazuhiko Nakagawa.Clinical development of nintedanib for advanced non-small-cell lung cancer. Ther Clin Risk Manag. 2015; 11: 1701-1706.9. Wolfgang Hilbe, Chr汇总功效于VEGFR的15种分子结构靶向治疗药物istian Manegold, Andreas Pircher.Targeting angiogenesis in lung cancer - Pitfalls in drug development.Transl Lung Cancer Res.2012;1(2):122-128文:宋韶华药道全世界,助推性命,阿西替尼 英立达。印度的全世界海淘药店:英立达阿昔替尼片使用说明。

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